| Название. | Mw | Способ действия. | Механизм
резистентности. |
Actinomycin D
(Actinomycin C1) | 1255.5 | ингибирование транскрипции из-за связывания с двухцепочечной ДНК | |
| a-amanitin | 903.0 | ингибирование эукариотических RNA pol II и III | |
| Aminopterin | 440.4 | ингибирование фолиевой кислоты (конкурентное) | |
| Amphotericin | 924.1 | Антигрибковый агент с широким спектром действия из Streptomyces | |
| Ampicillin | 403.5
(x3H2O) | бактерицидное, нарушает биосинтез клеточной стенки в растущих клетках (нарушая сшивку пептидогликанов) | ген устойчивости (bla) кодирует ß-лактамазу, которая расщепляет ß-лактамное кольцо ампициллина |
| Bleomycin A2 | 1415.6 | нарушение синтеза DNA, расщепление ssDNA | |
| Bleomycin B2 | 1525.5 | нарушение синтеза DNA, расщепление ssDNA | |
| 5-Bromouracil | 191.1 | аналог thymine, вызывает транзиции GC -> AT | |
| Carbenicillin | 422.4 | бактерицидное, нарушает биосинтез клеточной стенки в растущих клетках | ген устойчивости (bla) кодирует ß-лактамазу, которая расщепляет ß-лактамное кольцо ампициллина |
| Cefotaxime | 477.5 | нарушение образование бактериальной клеточной стенки, устойчив к действию ß-лактамазы | |
| Chloramphenicol | 323.1 | бактериостатическое, нарушает биосинтез белка (образование пептидной связи), связываясь с 50S рибосомной субъединицей, в высоких концентрациях нарушает синтез эукариотической ДНК | ген устойчивости кодирует ацетилтрансферазу, которая модифицирует антибиотик, предотвращая его связывание с рибосомой |
| Colchicine | 399.4 | нарушает организацию микротрубочек, препятствует миграции хромосом | |
| Cordycepin | 251.2 | препятствует полиаденилированию эукариотической mRNA | |
| Cycloheximide | 281.3 | препятствует синтезу белка | |
| D-Cycloserine | 102.1 | бактерицидное, ингибирование синтеза клеточной стенки, предотвращает образование D-alanine из L-alanine и образование пептидной связи с участием D-alanine | мутация, нарушающая систему транспорта D-alanine |
| 2,4-Dinitrophenol | 184.1 | нарушение окислительного фосфорилирования | |
| Erythromycin | 734.0 | нарушение синтеза белка у бактерий | |
| 5-Fluorouracil | 130.1 | нарушение синтеза DNA, аналог UTP, ошибки при трансляции | |
| Gentamycin | 692.7 | бактерицидное, нарушает биосинтез белка связываясь с L6 белком 50S субъединицы | аминогликозид ацетилтрансфераза и аминогликозиднуклеотидил-
трансфераза инактивируют а.б., мутация в rplF (ген L6 белка) предотвращает связывание |
| Hygromycin B | 527.5 | бактерицидное, нарушает биосинтез белка: нарушает транслокацию, вызывает ошибки синтеза | ген устойчивости (HPH) кодирует фосфотрансферазу, которая инактивирует антибиотик |
| Kanamicin | 582.6 | бактерицидное, нарушает биосинтез белка, связываясь с 70S рибосомной субъединицей: вызывает ошибки синтеза, ингибирует рост грамм - положительных, грамм - отрицательных бактерий и микоплазмы | ген устойчивости кодирует неомицин-фосфотрансферазу, которая модифицирует антибиотик, предотвращая его связывание с рибосомой |
| Kasugamycin | | бактерицидное, нарушает биосинтез белка, изменяя метилирование 16S RNA и, таким образом, изменяя 30S рибосомную субъединицу | мутации, ингибирующие связывание с рибосомой, мутации уменьшающие проникновение в бактерию |
| Methotrexate | 454.5 | аналог фолиевой кислоты, ингибирование дигидрофолатредуктазы (конкурентное) | |
| Mitomycin C | 334.3 | нарушение синтеза DNA | |
| Nalidixic acid | 232.2 | ингибирует синтез DNA, разрушая субъединицу А бактериальной DNA-гиразы | мутация DNA-гиразы предотвращает связывание антибиотика |
| Neomycin B sulfate | 908.9
(B) | бактерицидное, нарушает биосинтез белка, взаимодействуя с рибосомами | ген устойчивости (из Tn5) кодирует аминогликозидазу, которая инактивирует антибиотик |
| Novobiocin Na salt | 634.62 | бактериостатическое, ингибирует бактериальную DNA-гиразу | |
| Penicillin G Na salt | 356.4 | нарушение образование бактериальной клеточной стенки (нарушение синтеза пептидогликанов) | |
| Polymyxin B1 | 1385.8
(x5HCl) | влияет на проницаемость бактериальной клеточной стенки | |
| Proflavin | 209.3 | DNA интеркалирующее вещество | |
| Puromycin dihydrochloride | 544.4 | аналог аминоацил tRNA, нарушение синтеза белка (преждевременная терминация) | |
| Rifampicin | 823.0 | бактериостатическое, ингибирует синтез RNA, связываясь с ß-субъединицей RNA pol. | мутация в ß-субъединице RNA pol. предотвращает связывание, но ген устойчивости - рецессивный |
| Sodium azide | 65.0 | ? - расщепление фосфорилазы | |
| Spectinomycin | 405.3
(2x HCl) | бактериостатическое, нарушает транслокацию пептидил tRNA из А сайта в P сайт | мутация в гене rpsE(S5 белок) предотвращает связывание, но ген устойчивости - рецессивный |
| Streptomicin sulfate | 1457.4 | бактерицидное, нарушает биосинтез белка, связываясь с S12 белком 30S рибосомной субъединицы: вызывает ошибки синтеза | ген устойчивости кодирует аминогликозидфосфотрансферазу, которая модифицирует антибиотик, предотвращая его связывание с рибосомой, мутация в гене rpsL(S12 белок) предотвращает связывание, но ген устойчивости - рецессивный |
| Tetracycline hydrochloride | 480.9 | бактериостатическое, нарушает биосинтез белка, связываясь с 30S рибосомной субъединицей, препятствует связыванию аминоацил tRNA с А сайтом рибосомы | ген устойчивости кодирует фермент, который изменяет бактериальную мембрану не давая антибиотику проникнуть в клетку |
| 2-Thiouracil | 128.2 | аналог урацила, ошибки трансляции | |
| Tnicamycin | 816.9 | разрушение бактериальной и эукариотической N-acetyl-glucosamine tranferase | |
